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消化系统

【产品名称】 泮托拉唑钠肠溶胶囊

【功能主治】 适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合症。

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【药品名称】



通用名称:泮托拉唑钠肠溶胶囊

英文名称:Pantoprazole Sodium Enteric-Coated Capsules

汉语拼音:Pantuolazuona Changrongjiaonang



【成    份】



主要成份为:泮托拉唑钠。化学名称为:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠一水合物。

分子式:C16H14F2N3NaO4SNa·H2O 

分子量:423.38



【性   状】



本品为肠溶胶囊,内容物为白色或类白色粉末。



【适应症】



适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合症。



【规   格】



20mg(按C16H15F2N304S计)



【用法用量】



口服,每日早餐前口服40mg。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡与反流性食管炎疗程通常为4~8周,卓-艾氏综合症:每日2次,每次40mg(2粒)。

严重肝功能受损患者每日剂量不应超过20mg。

肾功能受损患者不需要调整剂量。



【不良反应】



泮托拉唑的不良反应下表。频率分类为:很常见(>10%);常见(>1%≤10%);不常见(>0.1%≤1%);罕见(>0.01%≤0.1%);非常罕见(≤0.01%)



【禁忌】



本品禁用于已知对该药的任何成份或任何苯并咪唑取代物过敏的患者。



【注意事项】



1、本品为肠溶制剂,服用时请勿咀嚼。

2、合并胃癌

泮托拉唑钠治疗后症状可缓解,但不能消除胃癌。

3、萎缩性胃炎

长期使用泮托拉唑钠治疗的患者,胃体活检偶见萎缩性胃炎,尤其是幽门杆菌阳性的患者。

4、维生素B12不足

 一般的,长期(如3年以上)使用抗酸药物每日治疗,因胃酸缺乏,可导致维生素B12吸收不良。文献中罕有报告因使用抗酸药物而发生维生素B12不足,当发生与维生素B12不足一致的临床症状时,可考虑此诊断。

5、骨折

几项已发表的观察研究显示,质子泵抑制剂(PPI)可导致骨质疏松相关性臀部、腕关节或脊椎骨折的风险增加。使用PPI日剂量越高,时间越长(1年以上),骨折风险越大。患者应使用适于治疗情况的最低剂量和最短疗程。若患者有骨质疏松相关性骨折风险,应依照已确立的治疗原则处理。

6、致癌性

由于胃食管反流病(GERD)习惯性发病的特点,可能需长期给予泮托拉唑钠。在啮齿类动物的长期研究中,泮托拉唑具有致癌性,可导致罕见性胃肠道肿瘤。尚不能确定这些发现与肿瘤在人类发展的关联性。

7、对尿检四氢大麻粉(THC)的影响

见药物相互作用

8、低镁血症

使用PPIs至少3个月的患者,有发生有症状和无症状低镁血症的报告,多数病例在使用1年后报告。严重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癫痫发作。治疗多数患者的低镁血症,需要镁制剂,并停止使用PPI。

9、任何途径(包括口服PPIs)引起的胃酸分泌减少会使正常存活在胃肠道内的细菌数目减少。合用胃酸减少药物会导致胃肠道感染(比如沙门氏菌、弯曲杆菌或难辨梭状芽胞杆菌的感染)的风险轻微增加。

10、对驾驶和操作机械能力的影响

可能出现头晕和视觉障碍等不良反应。如果受到影响,患者在服用期间不应该驾驶汽车或操作机械。



【孕妇及哺乳期妇女用药】



妊娠分类B

生殖研究中,给予大鼠口服剂量88倍于人推荐剂量,没有显示因泮托拉唑而致生育力损害或有害于胎儿的证据。不过,还没有在妊娠妇女中进行充分且良好对照的研究。因动物生殖研究不能总是预期人类的反应,只有确实需要,妊娠期间才能使用此药物。

哺乳期妇女乳汁有泮托拉唑分泌,但与临床相关性还不确定。许多在人类乳汁中分泌的药物对婴儿具有潜在的严重不良反应,因此需考虑药物对哺乳期妇女的获益情况,确定是停止哺乳还是停止用药。



【儿童用药】



本品儿童用药疗效及安全性资料尚未建立,婴幼儿禁用。



【老年用药】



无剂量调整要求。



【药物相互作用】



1、对抗逆转病毒药物的影响

不推荐阿扎那韦或奈非那韦与质子泵抑制剂联合用药。阿扎那韦或奈非那韦与质子泵抑制剂联用,预期可大量减少阿扎那韦或奈非那韦的血浆浓度,可导致治疗效果减少和耐药。

2、抗凝血剂

上市后报告,患者联用质子泵抑制剂(包括泮托拉唑钠)和华法林,可增加国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间。INR和凝血酶原时间增加,可导致异常出血,甚至死亡。患者联用质子泵抑制剂和华法林,需因INR和凝血酶原时间的增加,进行监测。

3、胃酸可影响其生物利用度的药物

泮托拉唑可对胃酸分泌长期持续抵制。因此当胃PH值为药物生物利用度的重要因素时,泮托拉唑可影响其吸收(如酮康唑、氨苄青霉素和铁盐)。

4、尿检THC可呈假阳性

有报道使用质子泵抑制剂的患者,尿检四氢大麻粉(THC)时,呈假阳性,应考虑选择确证的方法,以证实阳性结果。



【药物过量】



未见相关报道。

泮托拉唑不可被血压透析清除。如发生药物过量,应进行对症和支持治疗。



【药理毒理】



药理作用

泮托拉唑为质子泵抑制剂,通过与胃壁细胞的H+ - K+ - ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+ - K+ - ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时医生。


毒理研究

遗传毒性:

泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性,而大鼠肝脏DNA共价结合试验难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L578Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

生殖毒性:

雄性大属经口给予泮托拉唑500mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍),雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍)时,生育力及生殖行为未见明显异常。

大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍),家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍),对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其它代谢产物可从家兔乳汁中分泌。

致癌性:

SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5~200mg/kg/d,胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍)时,前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞瘤。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤,包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌,以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5~200mg/kg/d时,大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺癌和肝癌,200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5~50mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1~10倍),胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。

B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5~150mg/kg/d(按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5~15倍),同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生;雌鼠在150mg/kg/d剂量时,肝细胞瘤和肝癌的发生率升高。

上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性,但此结果与临床的相关性尚不清楚。



【药代动力学】



本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁粪便排出。

药物基因组学

因一些种群的缺陷,CYP2C19显示已知的遗传多态性(如大约3%的高加索人和非裔美国人和17%至23%的亚洲人为弱代谢型)。即使这些亚种群对泮托拉唑弱代谢,其承认消除半衰期为3.5小时到10.0小时,给予日剂量后,仍哟极小积蓄(≤23%)。CYP2C19弱代谢型成年患者,无需调整剂量。



【贮藏】



避光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。



【包装】



铝塑板包装,7粒/板 X 2板/盒。



【有效期】



24个月



【执行标准】



《中国药典》2015年板二部及国家药品标准YBH1822012



【批准文号】



国药准字H20123197



【生产企业】



企业名称:海南中化联合制药工业股份有限公司

生产地址:海口国家高新区药谷工业园区药谷三横路2号


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